E’ ora disponibile in Italia avanafil, nuovo farmaco per la disfunzione erettile

Lunedì 17 marzo è uscito in Italia avanafil, nuovo farmaco della classe degli inibitori delle fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE 5), per il trattamento della disfunzione erettile. Commercializzato con il nome di Spedra è disponibile in 3 diversi dosaggi: 50 mg, 100 mg e 200 mg. Avanafil si aggiunge agli altri farmaci della stessa classe già disponibili sul mercato, sildenafil, vardenafil e tadalafil, condividendo con essi il meccanismo d’azione: inibizione dell’enzima PDE 5 con conseguente aumento della disponibilità di ossido nitrico (NO). Come è noto NO favorisce il rilassamento delle fibrocellule muscolari lisce della parete dei vasi sanguigni inducendo vasodilatazione. Nelle arterie e nel tessuto cavernoso del pene questo si traduce in un cospicuo aumento del flusso sanguigno e quindi nel potenziamento del fenomeno erettile. Ma quali sono le peculiarità del nuovo farmaco?

 

Avanafil sembra distinguersi dagli altri inibitori della PDE 5 per la rapidità di azione. Il farmaco presenta un tempo per il raggiungimento della concentrazione plasmatica massima di 30-45 minuti, differente rispetto ai 30-120 minuti di sildenafil e vardenafil e i 120 minuti di tadalafil. Inoltre gli studi clinici eseguiti su avanafil hanno dimostrato che l’83% dei pazienti che hanno assunto dosaggi di 100 mg o 200 mg hanno avuto una risposta erettile utile per un rapporto penetrativo entro 15 minuti dall’assunzione della compressa.

 

Per quanto riguarda la durata dell’effetto avanafil si colloca in posizione intermedia rispetto alle molecole affini. Sildenafil e vardenafil presentano un tempo richiesto per la dimezzazione della concentrazione plasmatica (T1/2) di 3-5 ore mentre il tadalafil di circa 17,5 ore (media). Avanafil presenta un T1/2 di 6-17 ore e gli studi clinici hanno dimostrato che nel 74% dei pazienti l’effetto perdura oltre le 6 ore.

 

Gli effetti collaterali degli inibitori delle PDE 5 sono legati alla selettività che il farmaco ha per questo tipo di enzima. Esistono infatti altri sottotipi di PDE nell’organismo, ad esempio PDE 1 presente nel cuore, cervello e muscolatura vascolare liscia; PDE 6 presente nella retina; PDE 11 presente nel muscolo scheletrico, prostata, fegato, rene, ipofisi, testicoli. Gli effetti collaterali sono tanto minori quanto più il farmaco inibisce selettivamente PDE 5 rispetto alle altre simili forme enzimatiche. Avanafil risulta maggiormente selettivo per le PDE 1 e 6 rispetto a sildenafil e vardenafil e maggiormente selettivo per le PDE 11 rispetto a tadalafil. Negli studi clinici i pazienti trattati con avanafil hanno riferito cefalea in percentuale minore rispetto a vardenafil e sildenafil, mentre effetti collaterali come mal di stomaco, mal di schiena e dolori muscolari non vengono riportati come comuni per avanafil a differenza di tadalafil.

 

Le controindicazioni sono le stesse già note per gli altri inibitori delle PDE 5 e principalmente: ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti; concomitante terapia con donatori di ossido nitrico; infarto miocardico, ictus o aritmia potenzialmente fatale nei 6 mesi precedenti; ipotensione arteriosa (<90/50 mmHg) o ipertensione (>170/100 mmHg) a riposo; angina instabile; angina da rapporto sessuale o insufficienza cardiaca congestizia (classe II secondo NYHA o superiore); grave compromissione epatica o renale; neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica; disturbi ereditari degenerativi della retina; utilizzo di farmaci potenti inibitori del CYP3A4.

 

Ultima considerazione, non meno importante, avanafil esce in Italia con prezzi altamente concorrenziali rispetto ai farmaci già in commercio.

 

 

Goldstein I et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of avanafil in subjects with erectile dysfunction. J Sex Med 2012; 9(4): 1122-1133.

Belkoff LH et al. An open-label, long-term evaluation of the safety, efficacy and tolerability of avanafil in male patients with mild to severe erectile dysfunction. Int J Clin Pract 2013; 67(4): 333-341.

Wang R et al. Selectivity of avanafil, a PDE5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction: implications for clinical safety and improved tolerability. J Sex Med 2012; 9: 2122-2129.